Torkinib (PP242)

目录号：IH01130

Torkinib (PP242)对mTOR的选择性超过其他PI3K家族激酶，例如p110α, p110β, p110γ, p110δ以及DNA-PK。PP242对Ret, PKCα, PKCβ, 和JAK2显示一定的抑制活性。

应用领域：

产品详情信息

生物活性药物毒性（动物）参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
p190移植瘤[1]	口服	30,60 mg/kg	5% NMP, 15% PVP, 80%水	PP242能延缓白血病的发病，比雷帕霉素更有效地增强目前一线酪氨酸激酶抑制剂的效果。
表达萤火虫荧光素酶和GFP的OVCAR-3移植瘤[2]	口服	100 mg/kg	15% PVP + 5% N-甲基吡咯烷酮	用everolimus或PP242抑制 mTOR，能使铂类耐药的OVCAR-3肿瘤细胞对低浓度的卡铂重新敏感。
HCT-116 或SW480移植瘤[3]	腹腔注射	50 mg/kg	/	PP242与doxorubicin联合用药几乎能够完全抑制肿瘤的生长。
MDA-MB-231移植瘤[4]	/	10 mg/kg	5%N-甲基吡咯烷酮和15%聚乙烯吡咯烷酮	PP242单次给药能明显抑制乳腺癌生长。
PC12移植瘤[5]	口服	10 mg/kg	5%N-甲基吡咯烷酮和15%聚乙烯吡咯烷酮	PP242比雷帕霉素更有效地抑制PC12移植瘤的生长

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

PP242在治疗剂量（30,60 mg/kg）对小鼠没有出现毒性。然而PP242对白血病细胞，正常造血细胞和成熟淋巴细胞有毒性。[1]

参考文献

[1] Janes MR, et al. Nat Med, 2010, 16(2):205-213.

[2] Musa F, et al. Mol Cancer Ther, 2016, 15(7):1557-1567.

[3] Zhang J, et al. Future Oncol, 2016, 12(4):515-524.

[4] Zou Z, et al. J Cell Biol, 2015, 211(1):105-122.

[5] Zhang X, et al. Tumour Biol, 2015, 36(7):5273-5281.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
62 mg/mL (201.07 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	18 mg/mL (58.37 mM)

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