PRT062607 HCl

目录号：IH01202临床试验：Phase 1

PRT062607 (P505-15, BIIB057)是一种新型口服Syk抑制剂，并且具有高度选择性。研究发现其能有效抑制Syk和Bcr依赖的正常B细胞的活性并且降低慢性淋巴细胞白血病细胞的活性。

应用领域：类风湿性关节炎,红斑狼疮

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
小鼠胶原抗体诱导的关节炎模型[1]	口服	5, 15, 或30 mg/kg	/	在类风湿性关节炎的小鼠模型中，p505-15抑制抗体诱导的炎症反应。
大鼠胶原抗体诱导的关节炎模型[1]	口服	5, 10, 或15 mg/kg b.i.d	/	高剂量的P505-15 (15 mg/kg b.i.d.)能够抑制大部分小鼠的炎症反应。10 mg/kg剂量也有明显的效果，能够延缓疾病并且降低整体的炎症。
慢性BCR刺激小鼠[2]	口服	15 mg/kg	0.5%甲基纤维素	口服P505-15能够穿透小鼠脾脏并且抑制BCR信号通路和克隆扩增。
Ramos Xenograft[2]	口服	10, 15,或20 mg/kg	0.5%甲基纤维素	三个给药浓度都能抑制Ramos肿瘤的体内生长。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
小鼠[2]		10 mg/kg 口服每天2次	466 nM		738 ng*h/mL
小鼠[2]		15 mg/kg 口服每天2次	893 nM		1671 ng*h/mL
小鼠[2]		20 mg/kg 口服每天2次	1484 nM		3191 ng*h/mL

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Coffey G, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):350-9

[2] Spurgeon SE, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):378-87

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
86 mg/mL (200.04 mM)	86 mg/mL (200.04 mM)	<1 mg/mL

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