购买 R428 (BGB324) | Axl 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:1037624-75-1
分子式:C30H34N8
分子量:506.64456

R428 (BGB324)

目录号:IH01119临床试验:Phase 1/2
R428(BGB324)是Axl受体酪氨酸激酶的有效和选择性抑制剂,在非小细胞肺癌的临床试验中。
应用领域:肺癌,白血病
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
MDA-MB-231和4T1异种移植小鼠模型[1] 口服 125 毫克/千克 0.5%羟丙基甲基纤维素+ 0.1%吐温80 R428减少转移性负担并延长MDA-MB-231心内和4T1原位(中值存活时间是80天,对照组是 52天)小鼠乳腺癌转移模型中的存活。
小鼠[2] 腹腔注射 100 毫克/千克 生理盐水 R428消除重组生长停滞特异性6对脑水肿的作用,并且还降低细胞因子信号传导的表达抑制子1和细胞因子信号传导的抑制子3。
MCF-7/ADR异体移植小鼠模型[3] 口服, 1天2次 25 毫克/千克 \ 在R428处理的小鼠,肺中转移结节数量减少81.6%,每只小鼠平均转移2.30次
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
雌性BALB/c小鼠[1] 25 毫克/千克 2.6 微摩尔 4小时
75 毫克/千克 6.8 微摩尔 13小时
药物毒性(动物)

参考文献

[1] [1] Holland SJ, et al. Cancer Res, 2010, 70(4), 1544-1554.

[2] [2] Tong LS, et al. J Cereb Blood Flow Metab, 2016, pii: 0271678X16658490.

[3] [3] Wang C, et al. Theranostics, 2016, 6(8), 1205-1219.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
6 mg/mL 加热 < 1mg/mL < 1mg/mL
 
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