Ralimetinib (LY2228820)

目录号：IH01173临床试验：Phase 2

Ralimetinib (LY2228820)抑制p38 MAPK活性，用于治疗转移性乳腺癌。

应用领域：骨髓瘤

产品详情信息

Efficacy Reference Storage Solubility Dose conversion

Efficacy

Animal Model	Administration	Dosage	Formulation	Description
SCID人MM 小鼠模型[1]	口服共21天	44 毫克/千克	/	人MM免疫缺陷小鼠中，LY2228820抑制破骨形成。
小鼠耳朵模型[2]	口服1天3次	40 毫克/千克	HEC-Tween	LY2228820二甲磺酸酯减少血红蛋白并减少VEGF-A-刺激血管形成。
A549 NSCLC xenograft nude mice[3]	口服1天3次	20毫克/千克	1%羧甲基纤维素/0.25% Tween 80	LY2228820显著延缓肿瘤生长。
CML-受影响的小鼠[4]	口服灌胃，第8–60天	2.5 毫克/千克	900 毫升水，包含2.0克NaCl, 7 ml conc. HCl 和3.2克 pepsin	LY2228820 改善生存率。

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

Species	Tmax	Dose	Cmax	T1/2	AUC

Non-clinical toxicity

References

[1] Ishitsuka K, et al. Br J Haematol, 2008, 141(5), 598-606.

[2] Tate CM, et al. J Biol Chem, 2013, 288(9), 6743-6753.

[3] Campbell RM, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(2), 364-374.

[4] Naka K, et al. Nat Commun, 2015, 6, 8039.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

Storage

Form	Temperature	Validity
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

Solubility

DMSO	Water	Ethanol
4 mg/mL 加热(6.52 mM)	100 mg/mL 加热(163.2 mM)	3 mg/mL (4.89 mM)

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