Regorafenib (BAY 73-4506)

目录号：IH01039FDA Approved：2012/9/27

Regorafenib (BAY 73-4506)显示抗血管生成活性，由于双重的酪氨酸激酶抑制作用。

应用领域：结肠直肠癌,胃肠道间质瘤

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
Colo-205 CRC 异体移植老鼠模型[1]	1天1次，5次	30 毫克/千克	PEG400/125 mM甲磺酸水溶液(80/20)	Regorafenib显著减少肿瘤微血管面积。
原位CRC异体移植老鼠模型[2]	口服	30毫克/千克	PEG 400, 1,2-丙二醇and pluronic F68	Regorafenib完全抑制肿瘤生长。
鼠CRC肝脏转移模型[3]	口服22天	10毫克/千克	polypropylene glycol/PEG400/Pluronic F68	Regorafenib显著延缓疾病进程。
人卵巢癌 SKOV-3异体移植老鼠模型[4]	口服灌胃，1天1次	10毫克/千克	1∶1 cremophor/乙醇溶液	Regorafenib抑制肿瘤血管形成和肿瘤灌注。
CRC异体移植老鼠模型[5]	口服灌胃，连续10天	30毫克/千克	Cremephor EL/95% 乙醇 (50:50)	Regorafenib有效抑制肿瘤生长。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Wilhelm SM, et al. Int J Cancer, 2011, 129(1), 245-255.

[2] Danhier F, et al. J Control Release, 2009, 133(1), 11-17.

[3] Schmieder R, et al. Int J Cancer, 2014, 135(6), 1487-1496.

[4] Cyran CC, et al. PLoS One, 2013, 8(9), e76009.

[5] Chen D, et al. Clin Cancer Res, 2014, 20(13), 3472-3484.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
97 mg/mL (200.9 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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