购买 RO4929097 | Gamma-secretase 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:847925-91-1
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分子量:

RO4929097

目录号:IH01071临床试验:Phase 2
RO4929097是有效的gamma-secretase选择性抑制剂,在肿瘤细胞中还有对Notch信号通路的抑制作用。
应用领域:黑色素瘤,肉瘤,结肠直肠癌,胰腺癌,前列腺癌,成胶质细胞瘤,肾癌
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
A549小鼠移植瘤模型[1] 口服 3 to 60 mg/kg 1.0% Klucel和0.2% Tween 80 对肿瘤生长的抑制率范围是66% 至91% (P < 0.001)
U87MG和LOX移植瘤[2] 口服 10 mg/kg 1.0% Klucel和0.2% Tween 80 两个模型都表现出对RO4929097不敏感,U87 MG的TGI<0%,LOX的TGI为15%。
5B1和A375小鼠移植瘤模型[3] 口服 10 mg/Kg/day / 通过Ki-67染色发现,RO4929097处理组的肿瘤增殖都被抑制。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Luistro L, et al. Cancer Res. 2009 Oct 1;69(19):7672-80.

[2] He W, et al. Mol Oncol. 2011 Jun;5(3):292-301.

[3] Huynh C, et al. PLoS One. 2011;6(9):e25264.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
94 mg/mL (200.25 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 16 mg/mL (34.08 mM)
 
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