购买 Rocilinostat (ACY-1215) | HDAC 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:1316214-52-4
分子式:
分子量:433.21139
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Rocilinostat (ACY-1215)

目录号:IH01190临床试验:Phase 1/2
Rocilinostat(ACY-1215)是口服选择性HDAC6抑制剂,在复发性或难治性多发性骨髓瘤临床试验中。
应用领域:骨髓瘤,淋巴瘤
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
HSPB1S135F CMT2小鼠模型[1] 腹腔内注射21天,1天1次 30 毫克/千克 \ ACY-1215逆转运动和感觉神经中的轴突缺陷并诱导神经肌肉连接的神经支配。
MiaPaCa-2异种移植小鼠模型[2] 腹腔注射 50 毫克/千克 \ ACY-1215和paclitaxel联用表现出显著的抗癌功效。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
小鼠[3] 10 毫克/千克 8.18 ± 2.78小时 1413 ± 171 纳克*小时/毫升
小鼠[3] 5 毫克/千克 9.60 ± 1.76小时 2682 ± 492 纳克*小时/毫升
药物毒性(动物)

参考文献

[1] [1] Benoy V, et al. Neurotherapeutics, 2016 Dec 12.

[2] [2] Huang P, et al. Oncotarget, 2016, 13738.

[3] [3] Gupta M, et al. Biomed Chromatogr, 2016, 30(7), 1138-1144.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
86 mg/mL < 1mg/mL < 1mg/mL
 
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