Roflumilast

目录号：IH01177FDA Approved：2011/2/28

Roflumilast是PDE-4的选择性长效抑制剂，具有抗炎作用用于治疗慢性阻塞性肺疾病的肺部炎症性疾病。

应用领域：哮喘,肺病

产品详情信息

Efficacy Reference Storage Solubility Dose conversion

Efficacy

Animal Model	Administration	Dosage	Formulation	Description
雄性Dunkin-Hartley豚鼠和雄性SD大鼠[1]	静脉注射	1 ml/kg	1.5 ml PEG400加1 ml NaOH	静脉注射roflumilast能够剂量和时间依赖得抑制支气管收缩。
雄性SD大鼠[3]	口服	0.1–10 μmol /kg	甲基纤维素/PEG400	对于LPS诱导的黏附迁移的ID50分别为0.5和0.2 μmol kg−1.
雄性BALB/c小鼠[4]	皮下注射	0.3-100 mg/kg	/	Roflumilast处理能够剂量依赖的抑制TNF-α。
雌性8周龄BALB/c小鼠[5]	口服	5 mg/kg/d 1 mg/kg/d	4%甲基纤维素和PEG400	5 mg/kg/d的roflumilast给药处理能够使结肠癌的发展停滞，并且与1 mg/kg/d的剂量相比临床评分较低。

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

Species	Tmax	Dose	Cmax	T1/2	AUC

Non-clinical toxicity

References

[1] Bundschuh DS, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):280-90.

[2] Nassr N, et al. Br J Clin Pharmacol. 2009 Oct;68(4):580-7.

[3] Sanz MJ, et al. Br J Pharmacol. 2007 Oct;152(4):481-92.

[4] McCluskie K, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Oct;319(1):468-76.

[5] Rieder F, et al. PLoS One. 2013;8(2):e56867.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

Storage

Form	Temperature	Validity
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

Solubility

DMSO	Water	Ethanol
81 mg/mL (200.88 mM)	<1 mg/mL	15 mg/mL (37.2 mM)

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