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Signaling Pathway
CAS NO.:128517-07-7
分子式:C24H36N4O6S2
分子量:540.696
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Romidepsin (FK228, Depsipeptide)

目录号:IH01042FDA Approved:2009/11/5
Romidepsin (FK228, Depsipeptide)是选择性组蛋白脱乙酰酶(HDACs)抑制剂, 用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤。
应用领域:淋巴瘤
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
NOG T细胞淋巴瘤小鼠模型(TCL) [1] 腹腔注射 2 毫克/千克 生理盐水 Romidepsin 和pralatrexate 联用显示增强的效果。
非肥胖糖尿病/免疫缺陷RS 4:11细胞异体移植老鼠模型[2] 静脉注射,一周1次,共3次,在第7, 14和21天 4.4 毫克/千克 PBS Romidepsin导致存活率显著提高。
MT-1白血病NOG 小鼠[3] 腹腔注射,隔天一次,共4周 0.5 毫克/千克 PBS Romidepsin抑制肿瘤生长并延长存活率。
接种U-937 cells的scid 小鼠[4] 腹腔注射,1周1次或2次 1毫克/千克 10% HCO60 生理盐水 Romidepsin对淋巴瘤有抗肿瘤作用。
皮下注射NB4 的 NOD/Shi-scid/scid小鼠 [5] 腹腔注射 0.5微克/克 包含 0.1% DMSO的生理盐水 Romidepsin部分抑制肿瘤生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Jain S, et al. Clin Cancer Res, 2015, 21(9), 2096-2106.

[2] Satwani P, et al. Cytotherapy, 2014, 16(10), 1431-1440.

[3] Yu P, et al. Leukemia, 2015, 29(3), 556-566.

[4] Sasakawa Y, et al. Biochem Pharmacol, 2002, 64(7), 1079-1090.

[5] Sawa H, et al. Acta Neuropathol, 2004, 107(6), 523-531.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
10 mg/mL (18.49 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
 
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