Saracatinib (AZD0530)

目录号：IH01062临床试验：Phase 2/3

Saracatinib (AZD-0530)是Src/Bcr-Abl抑制剂，被研究用于治疗恶性肿瘤和阿尔茨海默氏病。

应用领域：阿尔茨海默病,前列腺癌

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
c-Src转染的3T3成纤维细胞移植瘤[1]	口服	6.25, 25mg/kg/d	/	AZD0530能显著延长人胰腺癌原为模型的生存时间。
BxPC3移植瘤[2]	口服	25 mg/kg/d	0.5%羟丙基甲基纤维素及0.1%聚山梨酯	AZD0530能降低肿瘤组织中活化的磷酸化Src Y419和活化的磷酸化FAK Y576的表达。
GRP-Pro移植瘤[3]	食管给药	50mg/kg/day	/	AZD0530能够通过抑制SFK和FAK抑制肿瘤转移。
FVB小鼠[4]	口服	10 mg/kg	0.5%羟丙基甲基纤维素/0.1%聚山梨酯	AZD0530能显著减少Ki67阳性的基底细胞，并且减少TPA诱导的表皮层增厚。
NBT-II膀胱癌转移模型[5]	口服	10, 25, and 50 mg/kg/day	/	三个剂量的AZD0530都能减少能够形成肿瘤克隆的肠系膜淋巴结提取物的小鼠数量。
APP/PS1小鼠[6]	口服	0, 2 or 5 mg/kg/d	/	AZD0530能够逆转AD转基因小鼠的记忆障碍。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Hennequin LF, et al. J Med Chem. 2006 Nov 2;49(22):6465-88

[2] Pham NA, et al. Int J Cancer. 2009 Jan 15;124(2):280-6

[3] Yang JC, et al. Cancer Res. 2009 Jan 1;69(1):151-60.

[4] Bryan Serrels, et al. Carcinogenesis. 2009 Feb;30(2):249-57

[5] Green TP, et al. Mol Oncol. 2009 Jun;3(3):248-61

[6] Kaufman AC, et al. Ann Neurol. 2015 Jun;77(6):953-71

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
35 mg/mL 加热(64.57 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	31 mg/mL (57.19 mM)

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