SB202190 (FHPI)

目录号：IH01093

SB 202190是选择性的，强效的细胞渗透性的MAP激酶抑制剂。

应用领域：

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
血管痴呆(VaD) 大鼠模型[1]	侧脑室(ICV) 注射	10 μM	100% DMSO	在水迷宫隐蔽平台试验中，SB202190 显著缩短潜伏期。
被动转移小鼠模型[2]	皮内注射	6.25 μg/μL	/	SB202190抑制PV IgG-诱导的起泡形成。
p38 β/δ 敲除小鼠模型[3]	局部治疗	1 毫克/耳朵	/	SB202190导致耳朵厚度显著增加。
单侧缺血再灌注(I/R) 大鼠模型[4]	i.v. via the阴茎静脉注射	800 微克/千克	5%葡萄糖	SB202190 导致肾内 p38 p磷酸化和α-平滑肌肌动蛋白的表达的减少。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
大鼠[5]		5 毫克/千克		48.3±6.8 分钟	69.2±4.0 min*μg/ml

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Yang S, Kobayashi M, et al. Biomed Res Int, 2013, 2013, 215798.

[2] Berkowitz P, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(34), 12855-12860.

[3] Lilleholt LL, et al. Acta Derm Venereol, 2011, 91(3), 271-278.

[4] Prakash J, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(1), 8-19.

[5] Prakash J, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2005, 826(1-2), 220-225.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
66 mg/mL (199.19 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	12 mg/mL (36.21 mM)

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