Signaling Pathway
CAS NO.：280744-09-4
分子式：C19H12N2O2Cl2
分子量：371.21678
SB216763
目录号：IH01200SB216763是有效的GSK-3选择性抑制剂，对GSK3 alpha/bata的IC50值为34.3 nM，其作用机制为ATP竞争性。
应用领域：
产品详情信息
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| BLM诱导的肺纤维化小鼠模型[1] | 气管内给药 | 20 mg/kg | 25% DMSO，25%聚乙二醇和50%生理盐水 | SB216763与BLM并用，能防止肺部炎症及随后的纤维化。 |
| H460移植瘤[2] | 腹腔注射 | 5 mg/kg | DMSO | RAD001与SB216763联合用药的对抑制移植瘤生长的效用比RAD001单独用药明显减弱。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Gurrieri C, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 332(3), 785-794.
[2] Koo J, et al. Oncotarget, 2015, 6(11):8974-8987.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
| 23 mg/mL (61.95 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |
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