SB431542

目录号：IH01032

SB431542是激活素受体样激酶ALK-4，ALK-5和ALK-7受体抑制剂。

应用领域：

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
巨大肩袖撕裂小鼠模型[1]	腹腔注射，1天1次，共2周或6周	10 毫克/千克	5% 二甲基亚砜溶液	SB431542减少纤维化，脂肪浸润和肌肉重量减轻。在损伤的肌肉中，SB431542通过促进FAPs细胞凋亡减少纤维/脂肪祖细胞（FAP）细胞的数量 -的肩袖肌纤维化和脂肪浸润的重要细胞起源。
C.B-17 SCID小鼠[2]	SB431542和Dorsomorphin处理的hADSCs皮下抑制	20 微摩尔	\	用SB431542和Dorsomorphin处理的hADSC皮下植入小鼠后，有明显更高数量的显著更长的神经纤维。
colon-26异体移植小鼠模型[3]	腹腔注射	\	\	在将结肠癌26细胞植入BALB/c小鼠的腹腔后3天和7天腹腔注射SB-431542，显著诱导细胞毒性T淋巴细胞（CTL）活性。
慢性缺氧大鼠[4]	\	\	\	在缺氧诱导的肺动脉高压过程中SB-431542抑制成纤维细胞增殖和合成。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] [1] Davies MR, et al. PLoS One, 2016, 11(5), e0155486.

[2] [2] Madhu V, et al. Stem Cells Int, 2016, 1035374.

[3] [3] Tanaka H, et al. Oncol Rep, 2010, 24(6), 1637-1643.

[4] [4] Yuan W, et al. Pharmazie, 2016, 71(2), 94-100.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
76 mg/mL	< 1mg/mL	3 mg/mL

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