购买 Silmitasertib (CX-4945) | Others 抑制剂 | 用于动物实验
+86-21-51987688-803
Signaling Pathway
CAS NO.:1009820-21-6
分子式:C19H12N3O2Cl
分子量:349.77048
> 抑制剂/拮抗剂 > Others > Silmitasertib (CX-4945)

Silmitasertib (CX-4945)

目录号:IH01157临床试验:Phase 1/2
Silmitasertib (CX-4945)是一种高效和选择性的口服小分子CK2抑制剂,能够抑制人脐静脉内皮细胞迁移、管腔形成,和CK2依赖的缺氧诱导因子1α(HIF-1α)在肿瘤细胞中的转录。
应用领域:胆管癌
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
PC3小鼠移植瘤模型[1 口服 25, 50, 75 mg/kg 25 mM NaH2PO4 buffer CX-4945能够剂量依赖的抑制肿瘤生长,在高剂量下抑制率为86%。
SUM-149PT小鼠移植瘤模型[2] 口服 75 mg/kg / CX-4945能明显减少SUM 149PT荷瘤小鼠血浆中IL-6的水平:: 61.03 ± 15.10 (pg of IL-6/mL 血浆/g 肿瘤)给药组,143.6 ± 32.55 (pg of IL-6/mL 血浆/g 肿瘤)对照组。
人类白血病的小鼠模型[3] 口服 75 mg/kg / CX-4945能明显延缓肿瘤的生长而没有明显的毒性。
HNSCC小鼠移植瘤模型[4] 口服 25, 75 mg/kg / 75 mg/kg的CX-4945只有中等程度的抗肿瘤作用,不能明显提高生存率。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
大鼠[5] 10 mg/kg 4.74±1.09 ug/mL 10.9±0.40 小时 90.7±22.3 ug h/mL
Non-clinical toxicity

References

[1] Pierre F, et al. Mol Cell Biochem. 2011 Oct;356(1-2):37-43.

[2] Drygin D, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Nov 11;415(1):163-7.

[3] Buontempo F, et al. Leukemia. 2014 Mar;28(3):543-53.

[4] Bian Y, et al. Int J Biol Sci. 2015 Feb 23;11(4):411-22.

[5] Son YH, et al. Arch Pharm Res. 2013 Jul;36(7):840-5.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
16 mg/mL (45.74 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL
 
联系
我们