生物活性
动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
药代动力学
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
hamster(male) | 8 mg/kg, i.v., sodium | 8.64 μg/mL | 1.8 h | 3.53 μg*h/mL | |
hamster(male) | 100 mg/kg, p.o., sodium | 2.98 μg/mL | 9.9 h | 17.5 μg*h/mL | |
Rabbit(female) | 4 mg/kg, i.v., sodium | 1.84 μg/mL | 3.7 h | 0.59 μg*h/mL | |
Rabbit(female) | 40 mg/kg, p.o., sodium | 0.057 μg/mL | 0.146 μg*h/mL | ||
Dog(male) | 2 mg/kg, i.v., sodium | 19 μg/mL | 3.7 h | 5.08 μg*h/mL | |
Dog(male) | 5 mg/kg, p.o., sodium | 2.33 μg/mL | 4.2 h | 9.32 μg*h/mL | |
Monkey(male) | 4 mg/kg, i.v., sodium | 86.7 μg/mL | 6.4 h | 1.62 μg*h/mL | |
Monkey(male) | 20 mg/kg, p.o., sodium | 1.92 μg/mL | 6.1 h | 15.2 μg*h/mL |
药物毒性(动物)
参考文献
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |