Staurosporine

目录号：IH01095临床试验：Phase 3

Staurosporine 是用于治疗急性骨髓性白血病的强效细胞透性蛋白激酶C抑制剂。

应用领域：白血病

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
H-55, H-26, H-31, H-74 和LC-376 异体移植小鼠模型[1]	口服1天1次，共4周	200 毫克/千克	/	Staurosporine抑制肿瘤生长。
SBC3人小细胞肺癌(SCLC)异体移植小鼠模型[2]	/	200 毫克/千克	/	Staurosporine显著抑制肿瘤生长，T/C值为21.4%。
DL异体移植小鼠模型[3]	腹腔注射	200 毫克/千克	DMSO	Staurosporine导致肿瘤的宿主的存活率增加。
COLO 205异体移植小鼠模型[4]	每日3次口服给药	75 毫克/千克	18% (w/w) in Gelucire 44/14	Staurosporine (CGP-41251)延迟B16黑素瘤的小鼠的寿命。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Ikegami Y, et al. Arzneimittelforschung, 1995, 45(11), 1225-1230.

[2] Ikegami Y, et al. Arzneimittelforschung, 1996, 46(2), 201-204.

[3] Kumar S, et al. J Cancer Res Ther, 2015, 11(4), 904-910.

[4] Fabbro D, et al. Pharmacol Ther, 1999, 82(2-3), 293-301.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
4 mg/mL (8.57 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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