Sunitinib Malate

目录号：IH01054FDA Approved：2006/1/26

Sunitinib Malate是多靶点RTK抑制剂，作用于VEGFR2 (Flk-1)和PDGFR-beta。

应用领域：肾癌,胃肠道间质瘤

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
HT-29, A431, Colo205, H-460, SF763T, A375, 和 MDA-MB-435移植瘤[1]	口服每日一次	20, 40, 80 mg/kg	羧甲基纤维素悬浮液或柠檬酸缓冲（pH 3.5）溶液	SU11248具有广谱、高效的抗肿瘤活性，能够使肿瘤消退，生长停滞，或大大减少各种建立裸鼠移植瘤的肿瘤生长。
MV4;11 (FLT3-ITD)移植瘤[2]	口服每日一次	20 mg/kg	柠檬酸缓冲（pH 3.5）溶液	Sunitinib能明显抑制MV4;11 (FLT3-ITD)移植瘤生长，并且延长FLT3-ITD骨髓移植模型的生存时间。
231/LM2-4LUC+移植瘤[3]	口服	120 mg/kg	羧甲基纤维素钠(USP, 0.5% w/v)，NaCl (USP, 1.8% w/v)，Tween 80 (NF, 0.4% w/v)，苄醇(NF, 0.9% w/v)，反渗透去离子水	Sunitinib短时间给药会加速转移。
Abcb1a/1b-/-, Abcg2-/-和Abcb1a/1b/Abcg2-/-小鼠[4]	口服	10 mg/kg	DMSO/50 mM醋酸钠缓冲液（pH 4.6）	当muABCB1或 muABCG不存在时，2Sunitinib 10 mg/kg口服给药对全身性暴露没有改变
A2780和Colo205模型	腹腔注射每日一次	60 mg/kg	磷酸盐缓冲液	Sunitinib能明显抑制肿瘤生长。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
小鼠 [4]		10 mg/kg	114.8±38.1 ng/ml		445.4±202.8 ng/ml*hr

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Mendel DB, et al. Clin Cancer Res, 2003, 9(1), 327-337.

[2] O'Farrell AM, et al. Blood, 2003, 101(9), 3597-3605.

[3] Ebos JM, et al. Cancer Cell, 2009, 15(3):232-239.

[4] Tang SC, et al. Int J Cancer, 2012, 130(1):223-233.

[5] Nagengast WB, et al. Cancer Res, 2011, 71(1):143-153.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
15 mg/mL (28.16 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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