TAE684 (NVP-TAE684)

目录号：IH01133

TAE684（NVP-TAE684）在治疗非小细胞肺癌的临床试验中是一种有效的选择性ALK抑制剂。

应用领域：

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
Karpas-299淋巴瘤小鼠模型[1]	口服灌胃，每日一次	10 毫克/千克	10％1-甲基-2-吡咯烷酮/ 90％PEG 300	在两个独立的ALK阳性ALCL模型中，NVP-TAE684抑制淋巴瘤产生，并诱导了所建立的Karpas-299淋巴瘤的消退。
H2228异种移植小鼠模型[2]	口服灌胃，每日一次	10 毫克/千克	二甲基亚砜	与单一药剂相比，TAE684和BKM120联用在抑制肿瘤生长方面更有效。
ALKF1174L转基因小鼠[3]	口服，每日一次	10 毫克/千克	10％1-甲基-2-吡咯烷酮-90％PEG 300	TAE-684导致ALK驱动的鼠神经母细胞瘤的完全消退。
H3122 CR异种移植小鼠模型[5]	每日一次，共17天	25 毫克/千克	\	TAE684还显示出对H3122CR异种移植肿瘤的显著的抗肿瘤活性。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] [1] Galkin AV, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(1), 270-275.

[2] [2] Yang L, et al. Tumour Biol, 2014, 35(10), 9759-9767.

[3] [3] Heukamp LC, et al. Sci Transl Med, 2012, 4(141),141ra91.

[4] [4] Katayama R, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011, 108(18), 7535-7540.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
3 mg/mL	< 1mg/mL	< 1mg/mL

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