购买 Tedizolid (TR-701) Phosphate | Others 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:856867-55-5
分子式:C17H16N6O6FP
分子量:450.31774
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Tedizolid (TR-701) Phosphate

目录号:IH01260FDA Approved:2014/6/20
Tedizolid (TR-701) Phosphate结合细菌核糖体50S亚基,抑制蛋白质的合成,用于格兰式阳性菌感染治疗。
应用领域:细菌性皮肤
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
环磷酰胺诱导的中性粒细胞减少症 [1] 腹腔注射(一天两次) 10-240mg/kg 无菌水 ≥80mg/kg的剂量在24-48h引起感染部位细菌负载1.5logCFU/g的降低;24h与48h时的半数有效量(ED50)分别为25.2mg/kg,31.7mg/kg。
青霉素耐药的链球菌肺炎小鼠模型 [1] 口服、腹腔注射 40,13.33,4.44,1.48mg/kg 无菌水 口服泰地唑利有效率约为口服利奈唑酮的2倍
C57BL/6 小鼠肺炎模型 [2] 口服 2.5, 5, 10,20mg/kg 无菌水 泰地唑利治疗48h,2.5mg/kg的累计生存率为50%,5mg/kg的累计生存率为80%,10mg/kg的累计生存率为100%
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Louie A,et al., Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(7):3453-60

[2] Choi S,et al., Antimicrob Agents Chemother. 2012,56(9):4713-7

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
 
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