Temozolomide

目录号：IH01136FDA Approved：1999/8/11

Temozolomide (TMZ) 是一种口服化疗药，用于治疗脑癌，并且作为二线药物用于治疗星形细胞瘤，作为一线药物用于治疗多形性胶质母细胞瘤。

应用领域：星形细胞瘤

产品详情信息

Efficacy Reference Storage Solubility Dose conversion

Efficacy

Animal Model	Administration	Dosage	Formulation	Description
SCLC PDX模型[1]	口服	6 mg/kg	/	Talazoparib与TMZ联合用药是一个非常有前途的治疗小细胞肺癌的方法。
大鼠同种异体原位移植瘤[2]	口服	30 mg/kg/day 5 mg/kg/day	/	MTD TMZ, LDM TMZ对诱导肿瘤坏死的作用效果类似。他们都能显著的增加肿瘤坏死面积。
Uu87mg-luc2原位胶质母细胞瘤小鼠[3]	腹腔注射	30 mg/kg	生理盐水	与对照相比，TMZ能明显延缓肿瘤的生长。
U87-MG移植瘤[4]	口服	5 mg/kg	/	与TMZ单独用药相比，T/N给药组小鼠的肿瘤体积减少了将近50%。
C6胶质瘤大鼠[5]	腹腔注射	50 mg/kg	/	腹腔注射DMSO或TMZ两周后分析C6R1和C6R2TMZ的形态，发现两者的生长有明显的区别。

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

Species	Tmax	Dose	Cmax	T1/2	AUC

Non-clinical toxicity

References

[1] Lok BH, et al. Clin Cancer Res. 2016 Jul 20. pii: clincanres.1040.2016.

[2] Sun C, et al. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Feb 13;35:32

[3] Yahyanejad S, et al. Oncotarget. 2016 May 10. doi: 10.18632/oncotarget.9275.

[4] Wang H, et al. J Neurosurg. 2016 May 13:1-14.

[5] Stepanenko AA, et al. Cancer Cell Int. 2016 May 5;16:36.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

Storage

Form	Temperature	Validity
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

Solubility

DMSO	Water	Ethanol
38 mg/mL (195.72 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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