购买 TGX-221 | PI3K 抑制剂 | 用于动物实验
+86-21-51987688-803
Signaling Pathway
CAS NO.:663619-89-4
分子式:C21H24N4O2
分子量:364.44086

TGX-221

目录号:IH01153
TGX-221是ATP竞争性的p110-beta特异性抑制剂,对PI3K C2-alpha和PI4K的抑制作用非常小,并且对PI3K p110beta的选择性与其他激酶相比超过1000倍。
应用领域:
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
在麻醉大鼠和家兔的福尔茨型血栓模型[1] 静脉注射 2 mg/kg 丙二醇 TGX-221能消除闭塞性血栓形成而不延长出血时间。
FeCl3诱导的动脉血栓形成小鼠模型[2] 静脉注射 0.3+0.3, 1+1, 3+3 mg/kg+mg/kg/hr 10%乙醇,10% cremaphor,10% N,N-dimethylacetamine,70%水 与对照组相比,小鼠给药TGX-221能改善在FeCl3诱导的血栓形成中随着时间的推移集成的血流量。
麻醉大鼠尾出血模型[3 静脉注射 2.5, 25 mg/kg 丙二醇 TGX221能去除Folts-like血栓形成颈动脉狭窄而造成的血流循环降低,同时不改变出血时间,心率、血压或颈动脉血管传导。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Jackson SP, et al. Nat Med, 2005, 11(5):507-514.

[2] [2]Bird JE, et al.Thromb Re, 2011, 127(6):560-564.

[3] [3]Sturgeon SA, et al. Eur J Pharmacol, 2008, 587(1-3):209-215.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
12 mg/mL (32.92 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL
 
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