Tipifarnib

目录号：IH01201临床试验：Phase 3

Tipifarnib (Zarnestra)是一种法尼基转移酶抑制剂，能够在在激酶途径活化前抑制Ras激酶的翻译后修饰。

应用领域：白血病

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
BALB/c小鼠[1]	口服	50 mg/kg	20% cyclodextran	Tipifarnib能明显下调LPS在体内诱导的细胞因子和趋化因子。
T24小鼠移植瘤模型[2]	口服	6.25, 12.5, 25 mg/kg	/	三个给药剂量重，肿瘤的生长分别被抑制了56%, 84%, 和86%。
LoVo小鼠移植瘤模型[2]	口服	50, 100 mg/kg	/	在荷瘤小鼠中，50和100 mg/kg的给药剂量能明显抑制肿瘤的生长，抑制率分别为68% 和81%。
骨髓瘤SCID小鼠模型[3]	灌胃	25 mg/kg	/	R115777对胎儿骨移植中的骨髓来源的多发性骨髓瘤细胞的增殖没有明显的作用。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Xue X, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Apr;317(1):53-60.

[2] End DW, et al. Cancer Res. 2001 Jan 1;61(1):131-7.

[3] Zhu K, et al. Blood. 2005 Jun 15;105(12):4759-66.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
14 mg/mL (28.6 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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