Tivantinib (ARQ 197)

目录号：IH01195临床试验：Phase 3

Tivantinib（ARQ 197）是一种口服选择性Met抑制剂,用于治疗多种癌症比如非小细胞肺癌、结肠直肠癌、胃癌、肝细胞癌、胰腺癌、生殖细胞癌和实体瘤等。

应用领域：肝细胞癌

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
HT29, MKN-45, 或 MDA-MB-231移植瘤[1]	每日一次口服给药	200 mg/kg	PEG 400/20%维他命E生育酚聚乙二醇琥珀酸酯	三个移植瘤模型的肿瘤生长都降低了：HT29 66%，MKN-45 45%，MDA-MB-231 79%。
H2596间皮瘤移植瘤[2]	口服给药	200 mg/kg	/	ARQ 197/GDC-0980联合用药与单独给药相比能更明显的抑制肿瘤生长。
EBC和 H460移植瘤[3]	每日两次连续5天	200 mg/kg	PEG 400/20%维他命E生育酚聚乙二醇琥珀酸酯	Tivantinib能抑制肿瘤生长并且影响微管组装。
1833/TGL移植瘤[4]	口服给药	300 mg/kg	PEG 400/20%维他命E生育酚聚乙二醇琥珀酸酯	Tivantinib与ZA联合用药与单独给药比更有效地延缓骨转移瘤生长。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
8周雌性无胸腺小鼠(Ncr nu/nu)[1]		200 mg/kg，口服	5.73 μg/mL	2.4 小时	12.1 μg*h/mL

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Munshi N, et al. Mol Cancer Ther, 2010, (6):1544-1553.

[2] Kanteti R, et al. PLoS One, 2014, 9(9):e105919.

[3] Aoyama A, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13(12):2978-2990.

[4] Previdi S, et al. PLoS One, 2013, 8(11):e79101.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
73 mg/mL (197.6 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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