Efficacy
Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
U87MG移植瘤模型[1] | 腹腔注射 | 20 mg/kg | N-甲基-2-吡咯烷酮/PEG 400 | 20 mg/kg给药剂量的Torin1对U87MG移植瘤模型有效,并且在肿瘤和外周组织中队mTOR的下游效应因子有良好的药效学作用。 |
神经性小鼠[2] | 腹腔注射 | 20 mg/kg | / | Torin1能减少神经性小鼠对机械和冷刺激的反应。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
C57BL/6 male mouse[1] | 1 mg/kg, 静脉注射 | 2757 ng/mL | 0.5 小时 | 720 h*ng/mL | |
C57BL/6 male mouse[1] | 10 mg/kg, 口服 | 223 ng/mL | 0.79 小时 | 396 h*ng/mL | |
C57BL/6 male mouse[1] | 10 mg, 腹腔注射 | 5121 ng/mL | 4.52 小时 | 5718 h*ng/mL |
Non-clinical toxicity
References
[1] Liu Q, et al. J Med Chem, 2010, 53(19):7146-7155.
[2] Obara I, et al. Pain, 2011, 152(11):2582-2595.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form | Temperature | Validity |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
DMSO | Water | Ethanol |
2 mg/mL (3.29 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |