Torin 2

目录号：IH01216

Torin 2是mTOR、ATM和ATR的ATP竞争性抑制剂，能够促进TFEB入核从而促进它的活化。

应用领域：

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
雄性瑞士白鼠[1]	静脉注射或口服	25 mg/kg	N-甲基-2-吡咯烷酮/PEG400	/
MDAH2774移植瘤[2]	腹腔注射	2 mg/kg and 10 mg/kg	10% DMSO	Torin2与cisplatin联合用药能够抑制肿瘤的生长。
8505c luc移植瘤模型[3]	口服	20 mg/kg	Captisol	Torin2能够抑制肿瘤的生长和转移并且明显延长生存时间。
KRAS突变诱导的肝癌模型(KRAS G12D 模型)[4]	/	40 mg/kg	生理盐水	torin 2与AZD6244联合用药明显抑制肿瘤生长。
PTC移植瘤[5]	腹腔注射	2 and 10 mg/kg body	10% DMSO	Torin2能够抑制mTOR的活性从而抑制PTC裸鼠移植瘤的发生。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
C57BL/6雄性小鼠[1]		1 mg/kg，静脉注射	1540 ng/mL	0.72 小时	850 h*ng/mL
C57BL/6雄性小鼠[1]		10 mg/kg，口服	3968 ng/mL	/	4311 h*ng/mL

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Liu Q, et al. J Med Chem, 2011, 54(5):1473-1480.

[2] Hussain AR, et al. Mol Med, 2015,21:466-478.

[3] Sadowski SM, et al. Oncotarget, 2015 , 6(20):18038-18049.

[4] Liu Q, et al. Cancer Res, 2013, 73(8):2574-2586.

[5] Ahmed M, et al. Carcinogenesis, 2014, 35(7):1564-1572.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
20 mg/mL (46.25 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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