Signaling Pathway
CAS NO.：114899-77-3
分子式：C39H43N3O11S
分子量：
Trabectedin (ET-743)
目录号：IH01270FDA Approved：2015/10/23Trabectedin (ET-743)是口服抗肿瘤药物，主要用于不能手术的进展期或复发的结直肠癌的治疗，主要通过结合DNA，阻断转录活性，阻断细胞周期在G2-M期，发挥抗肿瘤作用。
应用领域：卵巢癌
产品详情信息
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| ID8 卵巢癌细胞小鼠移植瘤模型 [1] | 静脉注射 | 0.2mg/kg | 1mM DMSO | 曲贝替定与PD-1抗体联用具有CD4+、CD8+依赖的抗肿瘤活性。单用贝替定显示器具有中等抗肿瘤活性，能够提高荷瘤小鼠整体生存率，与PD-1抗体联用，可明显提高荷瘤小鼠50%生存率（接种肿瘤后90天） |
| EGI-1 移植瘤模型，CHC001 PDX模型 [2] | 静脉注射 | 0.15mg/kg | PBS缓冲液 | 在第三次治疗后一周（第21天），CHC001 PDX模型中，可见明显的肿瘤生长延迟，在EGI-1移植瘤模型中也可观察到类似结果。Ki67染色显示，治疗后，肿瘤细胞的增殖收到抑制。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Guo Z, et al., J Transl Med. 2015, 29;13:247
[2] Peraldo-Neia C, et al., BMC Cancer. 2014, 5;14:918.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
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