Trametinib (GSK1120212)

目录号：IH01008FDA Approved：2013/5/29

Trametinib (GSK1120212)对带有BRAF V660E或V660K突变的黑色素瘤细胞有作用。

应用领域：黑色素瘤

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
患者来源的肿瘤[1]	口服，每天	0.3, 1, 3 mg/kg	/	Lapatinib与trametinib同时给药能明显增强trametinib对肿瘤的抑制作用。
患者来源的肿瘤[2]	口服，每天	0.3 mg/kg	0.5%羟丙基甲基纤维素，0.1% Tween 80	双抗体治疗结合trametinib能有同等效果或更有效抑制肿瘤生长，而比trametinib与lapatinib联合给药毒性更低。
患者来源移植瘤模型[3]	口服，每天	0.5, 1.5 mg/kg	10% Cremophor EL/10% PEG 400	MEK和Aurora A激酶抑制剂联合用药对KRAS和PIK3CA突变的结肠癌有效。
SM1移植瘤模型[4]	口服	0.6 mg/kg	0.5%羟丙基甲基纤维素，0.1% Tween 80	Dabrafenib与trametinib联合用药以及ACT能使肿瘤完全消退，并且能够增加T细胞浸润到肿瘤和改善体内细胞毒性。
Okajima (MEK1Q72S) andthe SNU-16 细胞(MEK1野生型)移植瘤模型[5]	口服	0.5 或 1.0 mg/kg	0.5%甲基纤维素	GSK1120212能明显抑制Okajima肿瘤生长。相反，不能抑制SNU-16肿瘤。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Dustin M Walters, et al. Neoplasia, 2013, 15(2): 143-155.

[2] James M. Lindberg, et al. Neoplasia, 2014, 16(7): 562-571.

[3] S. Lindsey Davis, et al. Front Pharmacol, 2015, 6: 120.

[4] Siwen Hu-Lieskovan, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(279): 279ra41.

[5] Shunsuke Sogabe, et al. Mol Cancer Ther, 2014, 13:12 3098-3106.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
22 mg/mL 加热(35.74 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

退换货政策

楷树提供无条件365天退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单楷树只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：
1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；
2. 退货原因仅限于产品质量问题或运输过程造成的问题。
3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。
4. 如您已收到由楷树开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给楷树。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。
5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。

--------- 联系我们 ---------
企业QQ:800034336
电话:86-21-51987688
传真:86-21-33321556
邮箱:
销售:bio@chemsoon.com
技术支持biotech@chemsoon.com
我们将及时与您联系。
网站:inhibitor.chemsoon.cn