购买 Trifluridine | DNA/RNA Synthesis 抑制剂 | 用于动物实验
+86-21-51987688-803
Signaling Pathway
CAS NO.:70-00-8
分子式:C10H11N2O5F3
分子量:296.19994

Trifluridine

目录号:IH01269FDA Approved:2015/9/22
Trifluridine可结合进DNA并与三磷酸胸腺嘧啶脱氧核苷竞争性地抑制DNA多聚酶。对病毒DNA和宿主细胞的DNA无选择性。
应用领域:角膜炎,角膜结膜炎
产品详情信息
生物活性
动物模型 给药方式 剂量 剂型 实验结果
KM20C移植瘤模型 [1] 口服 150mg/kg 0.5%羟丙基甲基纤维素水溶液 150mg/kg剂量肿瘤生长抑制率为70.8%,相对于对照组,能够明显延长荷瘤小鼠的生存期(78天对38天)
人源结肠癌与胃癌移植瘤模型 [2] 口服 151mg/kg 0.6%羟丙基甲基纤维素水溶液 评价曲贝替定与奥沙利铂联用对肿瘤的抑制作用。单用均能够明显抑制肿瘤生长,但联用作用明显优于两者的单独治疗。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
           
药物毒性(动物)

 

参考文献

[1] Tanaka N, et al., Oncol Rep. 2014, 32(6):2319-26

[2] Nukatsuka M, et al., Anticancer Res. 2015, 35(9):4605-15

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
     
 
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