Tubastatin A

目录号：IH01162

Tubastatin A是HDAC6选择性抑制剂，比其它异构酶的选择性高1000度倍（除了HDAC8）。

应用领域：

产品详情信息

Efficacy Reference Storage Solubility Dose conversion

Efficacy

Animal Model	Administration	Dosage	Formulation	Description
野生型或HDAC6-/- 小鼠来源的CD45RBhi CD4+ CD25-细胞腹腔注射B6/Rag1-/-小鼠[1]	每日腹腔注射	40 mg/kg	DMSO	Tubastatin A处理小鼠14天开始体重增加。
Wistar-Kyoto大鼠[2]	腹腔注射	70 mg/kg	DMSO	严重的HS (失血55%)与75%的死亡率相关，而这一现象能被Tub A改善。
胶原抗体诱导的关节炎小鼠[3]	腹腔注射	0, 10, 50, 100 mg/kg	DMSO	与对照组相比，100 mg/kg Tubastatin A能明显降低滑膜炎评分。
弗罗因德氏完全佐剂（FCA）引起的足跖炎症大鼠[4]	腹腔注射	30 mg/kg/day	10% DMSO，10% PEG400	在弗罗因德氏完全佐剂（FCA）诱导的炎症动物模型中，30 mg/kg i.p. Tubastatin能明显降低足爪容积。

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

Species	Tmax	Dose	Cmax	T1/2	AUC

Non-clinical toxicity

References

[1] de Zoeten EF, et al, Mol Cell Biol, 2011, 31(10), 2066-2078.

[2] Chang Z, et al. J Trauma Acute Care Surg, 2015, 79(6):905-910.

[3] Lee J, et al. Int J Rheum Dis, 2015, 18(5):514-523.

[4] Vishwakarma S, et al. Int Immunopharmacol, 2013, 16(1):72-78.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

Storage

Form	Temperature	Validity
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

Solubility

DMSO	Water	Ethanol
9 mg/mL (26.83 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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