U0126-EtOH

目录号：IH01100

U0126-EtOH是MEK1/2高度选择性抑制剂，抑制活化酶的催化活力，而阻制ERK的磷酸化。

应用领域：

产品详情信息

生物活性参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
鼠缺血性脑卒模型[1]	静脉注射	200 微克/千克	0.1 M PBS, 包含 0.4% DMSO	U0126 保护大脑免受缺血性中风。
雌性CD1裸鼠 [2]	腹腔注射，1周3次	25 微摩尔/千克	DMSO	U0126 和辐射联用起协同的抗癌症作用。
NOZ胆囊肿瘤小鼠[3]	腹腔注射	25毫摩尔/千克	生理盐水	U0126 显著延长存活率。
高血糖大鼠[4]	静脉注射	400 毫克/千克	DMSO	U0126 有效减少梗死面积，并能改善神经内科。
大鼠[5]	腹腔注射	30毫克/千克	DMSO	U0126衰减脑血管收缩并改善长期的神经结果。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Namura S, Kobayashi M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(20), 11569-11574.

[2] Marampon F, et al. Mol Cancer Ther, 2011, 10(1), 159-168.

[3] Horiuchi H, et al. Int J Oncol, 2003, 23(4), 957-963.

[4] Farrokhnia N, et al. Eur J Clin Invest, 2008, 38(9), 679-685.

[5] Ahnstedt H, et al. J Cereb Blood Flow Metab, 2015, 35(3), 454-460.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
85 mg/mL 加热(199.26 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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