Efficacy
| Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
| Calu-6, PC-3, MDA-MA-231, SKOV-3, SW620, A549, A431, B16-F10(AP3)移植瘤[1] | 口服 | 12.5-100 mg/kg | 1% (v/v) 聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯去离子水溶液 | Vandetanib (12.5-100 mg/kg, 口服)在人肿瘤移植瘤模型中显示了移植肿瘤生长的作用，包括Calu-6, PC-3, MDA-MA-231, SKOV-3, SW620, A549, A431, B16-F10(AP3)和Lewis Lung，并且对体重没有明显作用。 |
| GEO结肠癌移植瘤[2] | 口服 | 12.5, 25, 50, or 100 mg/kg | 1% (v/v) 解聚氧乙烯 | ZD6474给药处理GEO结肠癌移植瘤荷瘤裸鼠能剂量依赖的抑制肿瘤生长。 |
| Calu-6移植瘤[3] | 口服 | 100 mg/kg | 聚山梨酯80（1%） | 100 mg/kg ZD6474单词口服给药21天，能抑制Calu-6移植瘤肿瘤生长79%。 |
| Calu-6肿瘤[4] | 口服，每日一次 | 50 mg/kg | 1%聚山梨酯 | ZD6474或放疗能延长肿瘤的生长时间。 |
| TMK-1人胃腺癌[5] | 口服 | 50 and 100 mg/kg | 1% Tween 80 | 50和100 mg/kg/d ZD6474能明显抑制肿瘤生长。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
| Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
Non-clinical toxicity
References
[1] Wedge SR, et al. Cancer Res. 2002, 62(16), 4645-4655.
[2] Ciardiello F, et al. Clin Cancer Res. 2003, 9(4), 1546-1556.
[3] Hennequin LF, et al. J Med Chem, 2002, 45(6):1300-1312.
[4] Williams KJ, et al. Clin Cancer Res， 2004， 10(24):8587-8593.
[5] McCarty MF, et al. Mol Cancer Ther, 2004, 3(9):1041-1048.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
| Form | Temperature | Validity |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
| DMSO | Water | Ethanol |
| 4 mg/mL (8.41 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |
