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Signaling Pathway
CAS NO.:129497-78-5
分子式:C41H42N4O8
分子量:718.79
> 抑制剂/拮抗剂 > Others > Verteporfin

Verteporfin

目录号:IH01164FDA Approved:2000/4/12
Verteporfin是苯并卟啉衍生物,是一种用于光动力疗法消除诸如黄斑变性湿性条件相关的眼部异常血管的光敏剂药物。
应用领域:黄斑变性,病理性近视,眼组织胞浆菌病
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
SKH1无毛小鼠[1] 静脉注射 1 mg/kg / 平均皮肤光敏性评分为1.7F0.6并且3天后消退。小鼠在注射后的60分钟,无皮肤光敏性
B102-FER, RB109-LAK 和RB111-MIL小鼠模型[2] 静脉注射 1 mg/kg / 在RB102-FER中Verteporfin能短暂而明显的对mTHPC做出反应,在RB111-MIL中对mTHPC做出明显反应并且维持超过60天。观察RB109-LAK各组之间无显著性差异,除了Verteporfin加上激光组。
PhLO PDX模型[3] 静脉注射 140 mg/kg/day / 在Ph+ ALL中,Verteporfin单独用药或者与Dasatinib同时给药,表现出抗白血病活性。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
狗[4] 0.5 mg/kg 6.02±0.84 ug/mL 8.14±5.34 小时 15.24±4.30 ug/(ml*h)
Non-clinical toxicity

References

[1] Konan-Kouakou YN, et al. J Control Release. 2005 Mar 2;103(1):83-91.

[2] Aerts I, et al. Photodiagnosis Photodyn Ther. 2010 Dec;7(4):275-83.

[3] Morishita T, et al. Oncotarget. 2016 Aug 2.

[4] Osaki T, et al. J Vet Med A Physiol Pathol Clin Med. 2006 Mar;53(2):108-12.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
100 mg/mL (139.12 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL
 
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