Efficacy
Animal Model | Administration | Dosage | Formulation | Description |
SKH1无毛小鼠[1] | 静脉注射 | 1 mg/kg | / | 平均皮肤光敏性评分为1.7F0.6并且3天后消退。小鼠在注射后的60分钟,无皮肤光敏性 |
B102-FER, RB109-LAK 和RB111-MIL小鼠模型[2] | 静脉注射 | 1 mg/kg | / | 在RB102-FER中Verteporfin能短暂而明显的对mTHPC做出反应,在RB111-MIL中对mTHPC做出明显反应并且维持超过60天。观察RB109-LAK各组之间无显著性差异,除了Verteporfin加上激光组。 |
PhLO PDX模型[3] | 静脉注射 | 140 mg/kg/day | / | 在Ph+ ALL中,Verteporfin单独用药或者与Dasatinib同时给药,表现出抗白血病活性。 |
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species | Tmax | Dose | Cmax | T1/2 | AUC |
狗[4] | 0.5 mg/kg | 6.02±0.84 ug/mL | 8.14±5.34 小时 | 15.24±4.30 ug/(ml*h) |
Non-clinical toxicity
References
[1] Konan-Kouakou YN, et al. J Control Release. 2005 Mar 2;103(1):83-91.
[2] Aerts I, et al. Photodiagnosis Photodyn Ther. 2010 Dec;7(4):275-83.
[3] Morishita T, et al. Oncotarget. 2016 Aug 2.
[4] Osaki T, et al. J Vet Med A Physiol Pathol Clin Med. 2006 Mar;53(2):108-12.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form | Temperature | Validity |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
Solubility
DMSO | Water | Ethanol |
100 mg/mL (139.12 mM) | <1 mg/mL | <1 mg/mL |