Vismodegib (GDC-0449)

目录号：IH01044FDA Approved：2012/1/30

Vismodegib 用于治疗基底细胞癌(BCC)。

应用领域：基底细胞癌

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
Ptch+/−髓母细胞瘤移植瘤模型小鼠[1]	口服，单次注射	75 毫克/千克	0.5%甲基纤维素, 0.2% 吐温-80 (MCT)	Vismodegib导致肿瘤萎缩。
FFC饮食小鼠[2]	口服灌胃，1天1次，连续7天	25 毫克/千克	0.5%羧甲基纤维素	Vismodegib 显著减少FFC-诱导的肝损伤。
BCR-ABL–突变–诱导的白血病小鼠模型[3]	1天1次	20 毫克/千克	/	Vismodegib和Ponatinib联用趋于延长存活率。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
CD-1裸鼠[1]		5 毫克/千克	2.47 μmol	1.7 小时	10.7 μmol*h
CD-1裸鼠[1]		15 毫克/千克	8.08 μmol	2.88 小时	33.3 μmol*h
CD-1裸鼠[1]		50 毫克/千克	37.1 μmol	3.9 小时	155 μmol*h
CD-1裸鼠[1]		100 毫克/千克	34.7 μmol	25.3 小时	413 μmol*h

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Wong H, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(14), 4682-4692.

[2] Hirsova P, et al. PLoS One, 2013, 8(7), e70599.

[3] Katagiri S, et al. Clin Cancer Res, 2013, 19(6), 1422-1432.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
84 mg/mL (199.38 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)	<1 mg/mL (<1 mM)

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