Signaling Pathway
CAS NO.：618385-01-6
分子式：C29H33N2O4F
分子量：492.58172
> 抑制剂/拮抗剂 > GPCR & G Protein > Protease-activated Receptor > Protease-activated Receptor > Vorapaxar
Vorapaxar
目录号：IH01266FDA Approved：2014/5/8Vorapaxar是口服蛋白酶激活受体-1抑制剂，抑制血小板聚集，用于治疗急性冠心病综合征。
应用领域：外周动脉疾病,心肌梗死
产品详情信息
生物活性
| 动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
| 食蟹猴模型 [1] | 口服 | 0.5，0.3，0.1， 0.05mg/kg | 0.4%甲基纤维素 | ≥0.1mg/kg剂量，24小时可观察到100%的血小板聚集抑制。 |
药代动力学
| 物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
| Rat | 10 mg/kg, i.v. (sulfate) | 5.1 h | 7.9 μg.h/mL | ||
| Rat | 10 mg/kg, p.o. (sulfate) | 0.33 μg/mL | 2.6 μg.h/mL | ||
| Monkey | 1 mg/kg, i.v. (sulfate) | 3 h | 5.6 μg.h/mL | ||
| Monkey | 1 mg/kg, p.o. (sulfate) | 0.65 μg/mL | 4.8 μg.h/mL |
药物毒性（动物）
参考文献
[1] Chackalamannil S, et al., J Med Chem. 2008,51(11):3061-4
[2] Li Z, et al., Nephrology (Carlton). 2016,[Epub ahead of print]
[3] Tada S, et al., Clin Exp Pharmacol Physiol. 2001,28(7):522-7
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
| 形态 | 温度 | 保质期 |
| 粉状 | -20℃ | 3 年 |
| 溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
| 二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
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