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Signaling Pathway
CAS NO.:149647-78-9
分子式:C14H20N2O3
分子量:264.32
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Vorinostat (SAHA, MK0683)

目录号:IH01020FDA Approved:2006/10/6
Vorinostat (SAHA, MK0683)用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。
应用领域:淋巴瘤
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
雌性BALB/c裸鼠[1] 腹腔注射,1天1次,1周7天 150 毫克/千克 10% DMSO and 45%聚乙二醇400 Vorinostat减少231-BR微转移。
OCI-LY10异体移植老鼠模型[2] 腹腔注射,1周2次 50 毫克/千克 DMSO Vorinostat 显著增加 CFZ介导的肿瘤生长抑制和凋亡。
MDA-MB-231-BR异体移植老鼠模型[3] 口服灌注,肿瘤细胞注射6小时前 50毫克/千克 DMSO Vorinostat增强辐射诱导的肿瘤生长抑制作用。
MCF7.1肿瘤小鼠[4] 腹腔注射 50 毫克/千克/天 HOP-β-CD Vorinostat抑制肿瘤生长。
神经母细胞瘤异体移植老鼠模型[5] 腹腔注射 150 毫克/千克 5% DMSO(生理盐水) Vorinostat导致NET蛋白水平增加。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
狗[1] 1 毫克/千克 3.5 小时
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Palmieri D, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(19), 6148-6157.

[2] Raynaud FI, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(7), 1725-1738.

[3] Baschnagel A, et al. Mol Cancer Ther, 2009, 8(6), 1589-1595.

[4] Hrzenjak A, et al. Mol Cancer, 2010, 9, 49.

[5] More SS, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(8), 2339-2349.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
53 mg/mL (200.52 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 3 mg/mL (11.35 mM)
 
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