Wortmannin

目录号：IH01160

Wortmannin是第一个PI3K抑制剂，对PI3K家族几乎没有选择性。同时还能抑制自噬体的形成，有效地抑制DNA-PK、ATM。

应用领域：

产品详情信息

Efficacy Reference Storage Solubility Dose conversion

Efficacy

Animal Model	Administration	Dosage	Formulation	Description
PK1移植瘤[1]	腹腔注射	0.175, 0.35, or 0.7 mg/kg	≤1% DMSO	Gemcitabine与 wortmannin联合用药能明显抑制肿瘤生长。
一种小鼠通气相关性肺损伤模型(VALI)[2]	腹腔注射	100 nmol/L	DMSO/生理盐水	Wort对磷酸化Akt的抑制加重了肺水肿。
UM-UC-3移植瘤[3]	腹腔注射	1 mg/kg	DMSO	Wortmannin使PTEN缺失的UM-UC-3肿瘤对mTOR敏感。
Hep-2移植瘤[4]	腹腔注射	0.12 mg	/	X射线放疗后给药wortmannin能明显减小肿瘤大小和重量，抑制肿瘤生长促进肿瘤凋亡。
食管癌移植瘤[5]	腹腔注射	0.3 mg/kg or 0.6 mg/kg	/	0.6 mg/kg Wortmannin给药处理19天能剂量依赖的抑制肿瘤体积，对KYSE150 和KYSE270肿瘤的抑制率分别为59.2%和77.3%。

Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

Species	Tmax	Dose	Cmax	T1/2	AUC

Non-clinical toxicity

References

[1] Ng SS, et al. Clin Cancer Res, 2001, 7(10), 3269-3275.

[2] Peng XQ, et al. Acta Pharmacol Sin, 2010,31(2):175-183.

[3] Seront E, et al. Br J Cancer, 2013, 109(6):1586-1592.

[4] Luo XM, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0143306.

[5] Bin Li, et al. Oncotarget, 2014, 5(22): 11576-11587.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

Storage

Form	Temperature	Validity
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

Solubility

DMSO	Water	Ethanol
85 mg/mL (198.39 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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