WZ4002

目录号：IH01217

WZ4002是EGFR突变型的选择性抑制剂，抑制EGFR(L858R)/(T790M)。

应用领域：

产品详情信息

生物活性药代动力学参考文献储存溶解度剂量换算

生物活性

动物模型	给药方式	剂量	剂型	实验结果
EGFR-TL (T790M/L858R)小鼠[1]	每日给药	25mg/kg	10%N-甲基吡咯烷酮；90% PEG-300	在T790M突变模型中，与对照组相比，WZ4002能使肿瘤明显消退。
H1975(L858R,T790M)移植瘤[2]	口服给药	25, 50 mg/kg	/	低剂量WZ4002和高剂量WZ4002能使示踪剂吸收平均分别减少26%和 36%。
强力霉素诱导的EGFR-TL (L858R/T790M)和EGFR-TD (DelE746_A750/T790M)转基因小鼠[3]	口服给药	50 mg/kg	10%N-甲基吡咯烷酮；90% PEG-300	在EGFR T790M肺癌裸鼠模型中， ERK ½信号通路调控对WZ4002的耐药作用。
CCSP-rtTA/Tet-op-hMET小鼠和CCSP-rtTA/Tet-op-hMET/EGFR小鼠[4]	每日给药	50mg/kg	10%N-甲基吡咯烷酮；90% PEG-300	WZ4002/crizotinib或WZ4002/17-DMAG联合用药能使hEGFR del19/T790M同时突变和MET过表达小鼠的肿瘤消退。

药代动力学

物种	药峰时间	剂量	药峰浓度	半衰期	曲线下面积
EGFR T790M/L858R小鼠[1]		1 mg/kg，静脉注射	1485 ng/ml	1.76 小时	976 h*ng/ml
EGFR T790M/L858R小鼠[1]		10 mg/kg，口服	429 ng/ml	2.46 小时	2396 h*ng/ml

药物毒性（动物）

参考文献

[1] Zhou W, et al. Nature. 2009, 462(7276), 1070-1074.

[2] Zannetti A, et al. J Nucl Med. 2012, 53(3), 443-450.

[3] Ercan D, et al. Cancer Discov, 2012, 2(10):934-947.

[4] Xu L, et al. Cancer Res, 2012, 72(13):3302-3311.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

例如，依据体表面积折算法，将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量，需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数（6），再除以小鼠的Km系数（3），得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。

储存

形态	温度	保质期
粉状	-20℃	3 年
溶剂	-80℃	6 个月

溶解度

二甲亚砜	水	乙醇
13 mg/mL (26.3 mM)	<1 mg/mL	<1 mg/mL

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