购买 Afatinib (BIBW2992) | EGFR 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:850140-72-6
分子式:C24H25ClFN5O3
分子量:485.9384

Afatinib (BIBW2992)

目录号:IH01045FDA Approved:2013/7/20
Afatinib (BIBW2992)是受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体(EGFR)和erbB-2的(HER2)的不可逆共价抑制剂。
应用领域:肺癌
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
RPC-9和H1975异体移植老鼠模型[1] 1天1次,1周5天, 口服 10 毫克/千克 0.5 重量/ 体积(%)甲基纤维素 Afatinib 显著增强小鼠的生存率。
异体移植肿瘤C3H/HeN老鼠[2] 每日口服,连续7天 10毫克/千克 在无菌水中,0.5%甲基纤维素[重量/体积]和0.4%吐温80[体积/体积] Afatinib和放射治疗联用降低肿瘤代谢并抑制肿瘤生长。
H460/MX20细胞异体移植肿瘤模型[3] 每3天一次,连续6次,口服 20 毫克/千克 生理盐水 Afatinib和Topotecan 显著降低异体移植肿瘤的大小,重量和体积。
异体移植老鼠模型移植了HCT-15 细胞 (高表达HER2) 或MKN45细胞[4] 静脉注射每3天1次,共9天 5毫克/千克 生理盐水 Afatinib减少了HER2过表达移植肿瘤的生长。
ARK2异体移植老鼠模型[5] 口服,每天 25毫克/千克 生理盐水和0.5%甲基纤维素 Afatinib处理导致肿瘤缩小或显著减少的肿瘤生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Ninomiya T, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(5), 589-597.

[2] Tsai YC, et al. Eur J Cancer, 2013, 49(6), 1458-1466.

[3] Wang XK, et al. Oncotarget, 2014, 5(23), 11971-11985.

[4] Guan SS, et al. Oncotarget, 2014, 5(13), 4868-4880.

[5] Schwab CL, et al. Br J Cancer, 2014, 111(9), 1750-1756.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
97 mg/mL (199.61 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 15 mg/mL (30.86 mM)
 
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