购买 Apremilast (CC-10004) | PDE 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:608141-41-9
分子式:C22H24N2O7S
分子量:460.5
> 抑制剂/拮抗剂 > Metabolism > PDE > Apremilast (CC-10004)

Apremilast (CC-10004)

目录号:IH01265FDA Approved:2014/3/21
Apremilast (CC-10004)是口服小分子磷酸二酯酶4抑制剂,用于治疗银屑病及其他慢性炎症性疾病。
应用领域:关节炎,牛皮癣
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
银屑病小鼠模型(beige-SCID小鼠,人皮肤NK细胞移植模型) [1] 口服 5mg/kg 0.5%羧基甲纤维素;0.25% 吐温-80 阿普斯特治疗可完全或部分修复银屑病症状(7只小鼠有4只);可明显使得真皮厚度与增殖减少;可明显使TNFα的表达下降57%;HLA-DR的表达下降42.9%;降低ICAM-1的表达(57%)
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] PH Schafer, et al., Br J Pharmacol. 2010,159(4): 842–855

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
 
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