购买 Azacitidine | DNA Methyltransferase 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:320-67-2
分子式:C8H12N4O5
分子量:244.20468

Azacitidine

目录号:IH01172FDA Approved:2004/5/19
Azacitidine是胞苷类似物,能直接掺入DNA中,抑制DNA和RNA合成,可杀伤处于S期的细胞,用于治疗骨髓增生异常综合征和急性髓系白血病。
应用领域:骨髓增生异常综合征
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
SKM-1异体移植老鼠模型[1] 静脉注射,1天1次,共7天 5 毫克/千克 1% D-mannitol Azacitidine显著抑制肿瘤生长。
PC3和 22rv1异体移植老鼠模型[2] 腹腔注射,共7天 0.8 毫克/千克 PBS Azacitidine减少肿瘤增殖并诱导凋亡。
5T33异体移植老鼠模型 [3] 腹腔注射,在 7, 9, 11, 13 和15天 10 毫克/千克 生理盐水 Azacitidine 延长存活率,从24.5天到32天。
A549 和H460 异体移植老鼠模型 [4] 皮下注射 0.5 毫克/千克 PBS Azacitidine显著抑制肿瘤生长。
HL60cy异体移植老鼠模型[5] 腹腔注射,每3天一次,共5次 5 毫克/千克 \ Azacitidine导致肿瘤的显著减少并增加总体存活率。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
Non-clinical toxicity

References

[1] Kimura S, et al. Anticancer Res, 2012, 32(3), 795-798.

[2] Festuccia C, et al. Endocr Relat Cancer. 2009 Jun;16(2):401-13.

[3] Khong T, et al. Haematologica, 2008, 93(6), 860-869.

[4] Vendetti FP, et al. Oncotarget, 2015, 6(1), 56-70.

[5] Sutherland MK, et al. Mabs, 2010, 2(4), 440-448.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
48 mg/mL 加热(196.56 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL
 
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