购买 BMS-777607 | c-Met 抑制剂 | 用于动物实验
+86-21-51987688-803
Signaling Pathway
CAS NO.:1196681-44-3
分子式:C25H19ClF2N4O4
分子量:512.89

BMS-777607

目录号:IH01174临床试验:Phase 1/2
BMS-777607是选择性的ATP竞争性Met激酶抑制剂,能有效的阻断c-Met的自磷酸化。
应用领域:胃癌,乳腺癌
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
KHT移植瘤[1] 每日一次口服给药 10-25 mg/kg PEG400:水= 3:1 BMS-777607 (25 mg/kg/day)能明显减少KHT肺部肿瘤结节数而没有明显的系统毒性。
SF126移植瘤和U118MG移植瘤[3] 每日两次腹腔注射 30-100 mg/kg DMSO和PEG300 BMS-777607能降低56% SF126移植瘤的肿瘤体积,和91%的U118MG的移植瘤。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
小鼠[2] 10 mg/kg,口服 17.6 μM 90 μM*h
大鼠[2] 10 mg/kg,口服 8.7±4.2 μM 37.7±19.2 μM*h
狗[2] 5 mg/kg,口服 29.0±6.9 μM 198±68 μM*h
Non-clinical toxicity

References

[1] Dai Y, et al. Clin Exp Metastasis, 2012, 29, 253-261.

[2] Schroeder GM, et al. J Med Chem, 2009, 52(5):1251-1254.

[3] Onken J, et al. Oncotarget, 2016, 7(9):9876-9889.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
47 mg/mL (91.63 mM) <1 mg/mL <1 mg/mL
 
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