购买 Buparlisib (NVP-BKM120) | PI3K 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:944396-07-0
分子式:C18H21F3N6O2
分子量:410.394
> 抑制剂/拮抗剂 > PI3K/Akt/mTOR > PI3K > Buparlisib (NVP-BKM120)

Buparlisib (NVP-BKM120)

目录号:IH01030临床试验:Phase 2
Buparlisib (NVP-BKM120)是I类磷脂酰脂质激酶的3-激酶(PI3K)的特定口服抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性。
应用领域:乳腺癌
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
Rat1-myr-p110α荷瘤动物[1] 口服,1天1次 10 mL/kg PBS Buparlisib (NVP-BKM120)显示很强的抗肿瘤活性。
NSCLC异体移植老鼠模型[2] 口服灌胃 15 mg/kg/天 二甲亚砜 Buparlisib (NVP-BKM120)和RAD001联用显著抑制A549异体移植的生长。
人T-ALL异体移植老鼠模型[3] 口服,1天1次 40 mg/kg 10%的N-甲基-2-吡咯烷酮,90%的PEG300 Buparlisib (NVP-BKM120)显著延迟肿瘤生长,因此延长生存期。
HCC 异体移植老鼠模型[4] 口服,1天1次,共2 周 60 mg/kg / Buparlisib (NVP-BKM120)减少肿瘤生长,通过抑制细胞周期而不是诱导细胞凋亡。
异位BNL异体移植老鼠模型[5] 口服7天 60 mg/kg/天 NMP/PEG300 [10:90, v/v] Buparlisib (NVP-BKM120)增强RT诱导的BNL肿瘤生长的抑制。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Maira SM, et al. Mol Cancer Ther, 2012, 11(2), 317-328.

[2] Ren H, et al. Cancer Lett, 2012, 325(2), 139-146.

[3] Lonetti A, et al. Leukemia, 2014, 28(6), 1196-1206.

[4] Kirstein MM, et al. Liver Int, 2013, 33(5), 780-793.

[5] Liu WL, et al. Oncotarget, 2014, 5(11), 3662-3672.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
82 mg/mL (199.8 mM) <1 mg/mL (<1 mM) 2 mg/mL (4.87 mM)
 
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