购买 Cilengitide | Integrin 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:188968-51-6
分子式:C27H40N8O7
分子量:588.66

Cilengitide

目录号:IH01187临床试验:Phase 3
Cilengitide (EMD 121974) 是基于环肽环分子设计的alpha-v integrins选择性抑制剂,在血管新生及肿瘤其他方面起着重要的作用。目前研究通过抑制血管新生而影响肿瘤的侵袭和增殖,从而用于治疗胶质母细胞瘤。
应用领域:星形细胞瘤
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
U251移植大鼠模型[1] 腹腔注射 4 mg/kg / 显著提高长期生存率
MDA-MB-231小鼠移植瘤模型[2] 腹腔注射 75 mg/kg 氧化亚氮(11/min),氧气(0.51/min),异氟烷(1.5 vol%) 在第35、45和55天,对照组的OL体积的平均值分别增加了.9-, 4.5- 和9.7-倍,给药组分别增加了1.5-, 2.4- 和3.5-倍。
U87ΔEGFR小鼠移植瘤模型[3] 腹腔注射 200 μg/100 μL PBS RAMBO和cilengitide联合用药与单独用药相比能明显提高小鼠的生存率。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
大鼠[1] 2.5 mg/kg 5660 ng/mL 2380 h*ng/mL
大鼠[1] 4 mg/kg 4860 ng/mL 4330 h*ng/mL
大鼠[1] 15 mg/kg 15200 ng/mL 16500 h*ng/mL
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Mikkelsen T, et al. Int J Cancer. 2009 Jun 1;124(11):2719-27.

[2] Bäuerle T, et al. Int J Cancer. 2011 May 15;128(10):2453-62.

[3] Fujii K, et al. Cancer Gene Ther. 2013 Aug;20(8):437-44.

[4] Burke PA, et al. Cancer Res. 2002 Aug 1;62(15):4263-72.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
100 mg/mL (142.31 mM) 8 mg/mL (11.38 mM) <1 mg/mL
 
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