购买 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) | MEK 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:934660-93-2
分子式:531.31
分子量:C21H21F3IN3O2
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Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)

目录号:IH01271FDA Approved:2015/11/10
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种口服小分子MEK抑制剂,抑制MEK-ERK信号通路,从而抑制肿瘤细胞生长。
应用领域:黑色素瘤
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
A375.X1(BrafV600E)黑色素瘤、H2122(KrasG12C)肺癌细胞小鼠移植瘤模型 [1] 口服 3,5,10mg/kg 黑色素瘤中,cobimetinib 3mg/kg以上剂量能够显著抑制肿瘤生长。肺癌模型中,5mg/kg以上剂量中等程度抑制肿瘤生长,10mg/kg明显抑制肿瘤生长
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Baudy AR, et al., EJNMMI Res. 2012 May 31;2(1):22.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
 
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