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Signaling Pathway
CAS NO.:103060-53-3
分子式:C72H101N17O26
分子量:1620.67
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Daptomycin

目录号:IH01243FDA Approved:2003/9/12
Daptomycin是一种脂肽类抗生素,用于治疗革兰氏阳性菌引起的系统性和危及生命的感染。
应用领域:皮肤感染,血液感染
本公司产品纯度为>99%,详情请向客服索取COA
生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
雄性SD大鼠[1] 注射泵 100 or 50 mg/kg / LY 146032能明显减少细菌数目(P < 0.001和P < 0.01)。尽管LY 146032能使细菌数目减少10倍,然而与vancomycin相比的差异性没有统计学意义
兔脑膜炎模型[3] 静脉注射 15 mg/kg 25 mg/kg / 给药12小时后Daptomycin治疗获得良好的响应。
感染性心内膜炎大鼠模型[4] 皮下注射 45 mg/kg / 利用TX0117作为标准治疗组(给药3天后2处死24小时),平均log10 ± SD CFU/g 为 0.2 ± 0.4.
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
大鼠[2] 50 (mg/kg) 175.8±6.3 (μg/mL) 1.58±0.23 (h) 811.8±31.9 (μg × h/mL)
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Eliopoulos GM, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1986 Oct;30(4):532-5.

[2] Matsumoto K, et al. Clin Pharmacol. 2015 May 21;7:79-82.

[3] Vivas M, et al. J Antimicrob Chemother. 2014 Nov;69(11):3020-6.

[4] Nannini EC, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Jun 24.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
1 mg/mL (4.11 mM) 100 mg/mL 加热(61.7 mM) 1 mg/mL (4.11 mM)
 
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