购买 Duvelisib (IPI-145, INK1197) | PI3K 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:1201438-56-3
分子式:C22H17N6OCl
分子量:416.86298
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Duvelisib (IPI-145, INK1197)

目录号:IH01129临床试验:Phase 3
Duvelisib (IPI-145)是一种新型的PI3K δ/γ选择性抑制剂,用于治疗慢性淋巴细胞白血病和B细胞淋巴增殖性疾病。
应用领域:白血病,淋巴瘤
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
气囊炎模型[1] 口服 1, 2.5, 5, 10mg/kg 0.5%羧甲基纤维素,0.05% Tween80 10 mg/kg和5 mg/kg的给药量能显著抑制中性粒细胞的迁移,而2.5和1 mg/kg的低剂量组没有效果。
OVA诱导的大鼠哮喘模型[1] 口服 0.1, 0.3, 1, or 10 mg/kg 0.5%羧甲基纤维素,0.05% Tween80 1和10 mg/kg IPI-145能明显减少OVA致敏动物的支气管肺泡灌洗(BAL)中的嗜酸性粒细胞。
CIA小鼠[2] 腹腔注射 10 mg/kg 50 mg/kg 50 mg/kg / 用IPI-145处理的CIA小鼠在第20天出现了轻微的关节炎症状。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Winkler DG, et al. Chem Biol. 2013 Nov 21;20(11):1364-74

[2] Boyle DL, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Feb;348(2):271-80

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
83 mg/mL (199.1 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
 
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