购买 Entinostat (MS-275) | HDAC 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:209783-80-2
分子式:C21H20N4O3
分子量:376.4085
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Entinostat (MS-275)

目录号:IH01033临床试验:Phase 3
Entinostat (MS-275)是组蛋白脱乙酰酶(HDACs)的强效的口服可用抑制剂,HDACs是一种表征良好的细胞癌基因和抑癌基因相关的酶。
应用领域:乳腺癌
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
DU145异体移植老鼠模型[1] 腹腔注射,1天2次,共3天 6 毫克/千克 生理盐水 MS-275增强DU145异体移植老鼠的辐射敏感度。
RCC1.18异体移植老鼠模型[2] 每日1次,口服,1周5天 20 毫克/千克/毫升 聚乙二醇 MS-275和CRA联用诱导RCC1.18肿瘤异体移植的回归
MDA-MB-468异体移植老鼠模型[3] 静脉注射3周4次 35毫克/千克 PBS MS-275通过诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖,血管生成,转移并逆转上皮-间质转化(EMT)致敏抗TRAIL-异种移植。
RENCA异体移植老鼠模型[4] 口服灌胃,1周5天 5毫克/千克/天 DMSO MS-275诱导肿瘤生长40%。
DU-145, LNCaP, 和PC-3异体移植老鼠模型[5] 口服,每日1次,共4-5 周 20毫克/千克/天 / MS-275抑制 DU-145, LNCaP, 和PC-3 的生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Camphausen K, et al. Clin Cancer Res, 2004, 10(18 Pt 1), 6066-6071.

[2] Wang XF, et al. Clin Cancer Res, 2005, 11(9), 3535-3542.

[3] Srivastava RK, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(12), 3254-3266.

[4] Kato Y, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(15 Pt 1), 4538-4546.

[5] Qian DZ, et al. Prostate, 2007, 67(11), 1182-1193.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
75 mg/mL (199.25 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
 
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