生物活性
动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
MPNST异体移植老鼠模型[1] | 口服,1天1次 | 25 毫克/千克 | 6% DMSO和0.5%羧甲基纤维素 | Erlotinib 减少肿瘤生长。 |
A2780异体移植老鼠模型[2] | 口服,1天1次,共3周 | 50 毫克/千克 | 6% Captisol | Erlotinib 能稍微抑制A2780异体移植肿瘤的生长。 |
A549异体移植老鼠模型[3] | 口服 | 25 毫克/千克 | 0.5%羧甲基纤维素/0.1% 吐温80 | Erlotinib和MPT0B014联用显著抑制A549细胞的生长。 |
NSCLC (H226) 和 SCC (UM-SCC6) 异体移植老鼠模型[4] | 口服灌药,1日1次,共3周 | 0.8 毫克/天 | / | Erlotinib和辐射联用导致肿瘤生长抑制作用。 |
H460a NSCLC异体移植老鼠模型[5] | 口服 | 100 毫克/千克 | 0.5%羧甲基纤维素/0.1% 吐温80 | Erlotinib剂量依赖性抑制肿瘤生长。 |
药代动力学
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
mice [6] | 32,087±2757 (µg/L) | 4.9±1.7小时 | 440,083±26,150 (µg·h/L) |
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Avan A, et al. Cancer Res, 2013, 73(22), 6745-6756.
[2] Surriga O, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(12), 2817-2826.
[3] Sun Y, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(5), 696-704.
[4] Eswaraka J, et al. BMC Cancer, 2014, 14, 742.
[5] Yan HH, et al. Oncotarget, 2014, 5(19), 9150-9168.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |
3 mg/mL (6.97 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) | <1 mg/mL (<1 mM) |