购买 Erlotinib HCl (OSI-744) | EGFR 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:183319-69-9
分子式:C22H24ClN3O4
分子量:429.897
> 抑制剂/拮抗剂 > Protein Tyrosine Kinase > EGFR > Erlotinib HCl (OSI-744)

Erlotinib HCl (OSI-744)

目录号:IH01016FDA Approved:2014/11/18
Erlotinib HCl (OSI-744)是用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC),胰腺癌和其它几种类型癌症的药物。
应用领域:肺癌,胰腺癌
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生物活性
动物模型给药方式剂量剂型实验结果
MPNST异体移植老鼠模型[1] 口服,1天1次 25 毫克/千克 6% DMSO和0.5%羧甲基纤维素 Erlotinib 减少肿瘤生长。
A2780异体移植老鼠模型[2] 口服,1天1次,共3周 50 毫克/千克 6% Captisol Erlotinib 能稍微抑制A2780异体移植肿瘤的生长。
A549异体移植老鼠模型[3] 口服 25 毫克/千克 0.5%羧甲基纤维素/0.1% 吐温80 Erlotinib和MPT0B014联用显著抑制A549细胞的生长。
NSCLC (H226) 和 SCC (UM-SCC6) 异体移植老鼠模型[4] 口服灌药,1日1次,共3周 0.8 毫克/天 / Erlotinib和辐射联用导致肿瘤生长抑制作用。
H460a NSCLC异体移植老鼠模型[5] 口服 100 毫克/千克 0.5%羧甲基纤维素/0.1% 吐温80 Erlotinib剂量依赖性抑制肿瘤生长。
药代动力学
物种 药峰时间 剂量 药峰浓度 半衰期 曲线下面积
mice [6] 32,087±2757 (µg/L) 4.9±1.7小时 440,083±26,150 (µg·h/L)
药物毒性(动物)

参考文献

[1] Avan A, et al. Cancer Res, 2013, 73(22), 6745-6756.

[2] Surriga O, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(12), 2817-2826.

[3] Sun Y, et al. Mol Cancer Ther, 2013, 12(5), 696-704.

[4] Eswaraka J, et al. BMC Cancer, 2014, 14, 742.

[5] Yan HH, et al. Oncotarget, 2014, 5(19), 9150-9168.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 温度 保质期
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
溶解度
二甲亚砜 乙醇
3 mg/mL (6.97 mM) <1 mg/mL (<1 mM) <1 mg/mL (<1 mM)
 
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