生物活性
动物模型 | 给药方式 | 剂量 | 剂型 | 实验结果 |
一系列难治性干扰小鼠模型 [1] | 皮下注射 | 2, 10, 50 mg/kg | 在金黄色葡萄球菌感染小鼠模型中,10mg/kg非那沙星能够显著降低小鼠体内细菌含量。手术后多种微生物脓毒症小鼠给予非那沙星7天后全部存活。在大肠杆菌肾盂肾炎小鼠模型中,非那沙星可降低肾中4-longCFU的细菌含量。 |
药代动力学
物种 | 药峰时间 | 剂量 | 药峰浓度 | 半衰期 | 曲线下面积 |
Long-Evants Rat(male) | 2 mg/kg, i.v. | 2.19 μg eq./g | 1.15 h | 1.69 μg eq.h/g | |
Long-Evants Rat(male) | 2 mg/kg, p.o. | 0.38 μg eq./g | 2.47 h | 0.986 μg eq.h/g | |
Beagle dog(male) | 1 mg/kg, i.v. | 7.26 h | |||
Beagle dog(male) | 2 mg/kg, p.o. | 5.7 h |
药物毒性(动物)
参考文献
[1] Ladel C, Endermann R, Endermann R., Poster at IDSA 46th annual meeting; Washington DC; 2008
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
储存
形态 | 温度 | 保质期 |
粉状 | -20℃ | 3 年 |
溶剂 | -80℃ | 6 个月 |
溶解度
二甲亚砜 | 水 | 乙醇 |