购买 Gemcitabine | DNA/RNA Synthesis 抑制剂 | 用于动物实验
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Signaling Pathway
CAS NO.:95058-81-4
分子式:C9H11F2N3O4
分子量:263.2

Gemcitabine

目录号:IH01156FDA Approved:1996/5/15
Gemcitabine是核苷类似物,用于治疗非小细胞肺癌,膀胱癌和乳腺癌,也是治疗胰脏癌第一线标准治疗药物。
应用领域:卵巢癌,乳腺癌,肺癌,胰腺癌,胆管癌,尿道上皮癌,淋巴瘤
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Efficacy
Animal ModelAdministrationDosageFormulationDescription
A2780/CDDP异体移植小鼠模型[1] 静脉注射 80 毫克/千克 \ Gemcitabine显著增强抗肿瘤活性。
PAN-02异体移植小鼠模型[2] 静脉注射4天 60 毫克/千克 生理盐水 Gemcitabine–抗坏血酸组合增强生长抑制作用。
SKLMS-1异体移植小鼠模型[3] 静脉注射2周 60 毫克/千克 DMSO Gemcitabine 强烈抑制肿瘤生长。
Calu-6 异体移植小鼠模型[4] 静脉注射 150 毫克/千克 生理盐水 LY2835219和Gemcitabine联用增强抗肿瘤活性。
HCT-116 异体移植小鼠模型[5] 静脉注射 240 毫克/千克 \ Gemcitabine 完全抑制整个肿瘤的增殖。
Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
Species Tmax Dose Cmax T1/2 AUC
犬[6] 350毫克, 静脉注射 99.3±65.2小时 3695.5±651.6 毫克/毫升/分钟
Non-clinical toxicity

References

[1] Gallo D, et al. Int J Gynecol Cancer, 2006, 16(1), 222-230.

[2] Espey MG, et al. Free Radic Biol Med, 2011, 50(11), 1610-1619.

[3] Khong T, et al. Haematologica, 2008, 93(6), 860-869.

[4] Gelbert LM, et al. Invest New Drugs, 2014, 32(5), 825-837.

[5] Huxham LA, et al. Cancer Res, 2004, 64(18), 6537-6541.

[6] Cozzi PJ, et al. Clin Cancer Res, 1999, 5(9), 2629-2637.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km系数 3 6 12 8 5 20
例如,依据体表面积折算法,将阿霉素用于大鼠的剂量10 mg/kg 换算成小鼠的剂量,需要将10 mg/kg 乘以大鼠的Km系数(6),再除以小鼠的Km系数(3),得到阿霉素用于小鼠的等效剂量为20 mg/kg。
Storage
Form Temperature Validity
粉状 -20℃ 3 年
溶剂 -80℃ 6 个月
Solubility
DMSO Water Ethanol
15 mg/mL (56.99 mM) 16 mg/mL 加热(60.79 mM) <1 mg/mL
 
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